Золофт - кристаллический порошок белого цвета с плохой растворяемостью в воде и изопропиловом спирте. Растворим в этаноле.
Золофт относится к сбалансированным антидепрессантам с преобладанием анксиолитических свойств.
Активный селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина; слабо влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Специфическим сродством к адренергическим, м-холинергическим, ГАМКергическим, гистаминергическим, дофаминергическим, бензодиазепиновым, а также серотонинергическим рецепторам не обладает. Не оказывает ингибирующего влияния на активность МАО.
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается, С max составляет 4-8 часов; подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита N -десметилсертралина, Т1/2 сертралина (золофта) и активного метаболита - соответственно 26 и 62-104 ч; стабильная концентрация в плазме крови устанавливается примерно через 7 дней после начала приема (у лиц пожилого возраста - через 2-3 недели); выводится из организма с мочой (главным образом в виде метаболитов) и с фекалиями.
Применяют в основном для лечения тяжелых депрессивных состояний.
Золофт назначается внутрь. Обычная доза для взрослых 0,05 г (50 мг) в сутки (однократный прием утром или вечером, независимо от приема пищи), при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают на 0,05 г с интервалами в 1 неделю. Максимальная суточная доза для взрослых - 0,2 г (200 мг). Для детей начальная доза 0,025 г (25 мг) в сутки, при необходимости она может быть увеличена через 1 неделю до 0,05 г (50 мг) в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 0,2 г.
Начало действия препарата отмечается обычно через 2-4 недели.
Препарат, как правило, хорошо переносится. В связи с отсутствием антихолинергического действия не вызывает атонии кишечника, мочевого пузыря. Иногда наблюдаются кашель, тахикардия, бронхоспазмы, отеки, сонливость, гиперкинезы, артралгия, а также различные кожные аллергические реакции.
Сертралин противопоказан женщинам при кормлении грудью, а также в раннем детском возрасте.
Золофт (сертралин) не рекомендуется к применению одновременно с транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, кумариновыми антикоагулянтами, производными сульфонилмочевины, диноксином. Также при приеме лекарства запрещается употребление алкоголя.
